«Фарестон»: инструкция по применению, назначение, форма выпуска, особенности приема, дозировка, состав, показания и противопоказания ( 8 фото )

Раком молочной железы называют злокачественное новообразование в груди, представляющее собой не только серьезную медицинскую, но и социальную проблему. Согласно статистике, этот вид онкологического заболевания занимает одну из первых позиций среди всех остальных раковых болезней. Специалисты утверждают, что от упомянутого недуга страдают более 1,5 млн женщин по всей планете. Причем 400 тыс. случаев из них заканчиваются летальным исходом.

Согласно инструкции по применению, препарат «Фарестон» является одним из самых эффективных противоопухолевых антиэстрогенных нестероидных лекарств. Его очень часто назначают при онкологическом заболевании молочной железы. О том, как действует этот препарат и в каких случаях его запрещается использовать, и пойдет речь далее.

Форма выпуска медикамента, его упаковка и полный состав

«Фарестон» — таблетки белого цвета, со скошенным краем, круглой и плоской формой, с кодом «ТО60» на одной из сторон.

Активным компонентом лекарства является торемифен (60 мг) в форме цитрата. Также в состав медикамента входят такие вспомогательные вещества, как натрия крахмала гликолат, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, МКЦ, лактозы моногидрат, магния стеарат и повидон.

Подробную инструкцию по применению «Фарестона» можно найти в картонной пачке вместе с лекарственным средством, которое упаковано в контурные ячейки или полиэтиленовые флаконы.


Принцип действия медикамента

Согласно отзывам и инструкции по применению, «Фарестон» представляет собой производное трифенилэтилена, популярный противоопухолевый нестероидный антиэстрогенный препарат. Активное вещество этого медикамента способно быстро связываться с рецепторами эстрогенов и оказывать не только эстрогеноподобный, но и антиэстрогенный эффект (зависит от длительности терапии, органа-мишени, пола и других особенностей организма человека).

В инструкции к «Фарестону» имеются сведения, что при лечении этим средством людей с онкологическим заболеванием грудной железы в период постменопаузы выявляется умеренное снижение ЛПНП и сывороточного холестерина. Происходит это благодаря тому, что торемифен способен конкурентно связываться с эстрогеновыми рецепторами и значительно замедлять эстроген-опосредованную стимуляцию клеточной репликации и синтеза ДНК.

Следует отметить, что в ходе экспериментов на моделях рака активный компонент рассматриваемого лекарства в высоких дозировках оказывал эстрогеннезависимое противоопухолевое воздействие.

Прилагаемая к «Фарестону» инструкция содержит в себе информацию, что противоопухолевые свойства торемифена обусловлены его антиэстрогенным эффектом. Хотя нельзя исключать и то, что иные механизмы (например, воздействие на кинетику клеточного цикла, изменения в экспрессии онкогенов, индукция апоптоза, секреция факторов роста) также способны оказывать пагубное влияние на злокачественные новообразования.


Фармакокинетические особенности лекарства

Согласно сведениям из инструкции к «Фарестону», торемифен после приема внутрь полностью абсорбируется. Его максимальная концентрация в крови обнаруживается спустя 3 часа (обычно 2-5 часов). Употребление пищи никаким образом не сказывается на длительности абсорбции препарата. Однако в этом случае может увеличиться время достижения максимальной концентрации лекарства на 1,6 или 2 часа. Однако такие изменения не влияют на течение лечения.

Кинетика торемифена в крови при приеме внутрь в дозировке 11-680 мг в сутки носит линейный характер.

Связь с плазменными белками (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,5%. Css (Cascading Style Sheets) при дозировке 60 мг в сутки составляет 0,9 мкг/мл. Ввиду медленной элиминации Cascading Style Sheets в крови достигается в течение 28-42 дней.

Метаболизм торемифена осуществляется в печени посредством деметилирования и гидроксилирования при участии изофермента CYP3A4. При этом образуется активный метаболит — N-деметилторемифен. Последний имеет схожий антиэстрогенный эффект, хотя и несколько сниженный, нежели торемифен. Его связь с плазменными белками составляет около 99,9%. Средний период полувыведения упомянутого метаболита варьируется в пределах 4-20 суток.

Также в сыворотке крови обнаруживаются еще три производных, а именно: 4-гидрокситоремифен деаминогидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

В прилагаемой инструкции к «Фарестону» указано, что преимущественная часть торемифена выводится из организма пациента в виде метаболитов вместе с калом и примерно 10% дозы – вместе с мочой .


Показания к назначению

В каких случаях пациенту может быть назначен такой препарат, как «Фарестон»? Инструкция и отзывы специалистов сообщают, что это средство хорошо проявляет себя при метастатическом гормонозависимом раке молочной железы в период постменопаузы (в качестве лечения первой линии). Также рассматриваемый медикамент может быть использован для терапии и профилактики дисгормональной гиперплазии грудных желез.

Противопоказания к приему таблеток

Применение «Фарестона» запрещено при:

высокой чувствительности пациента к торемифену;

гиперплазии эндометрия (в анамнезе) ;

изменении сердечной проводимости (в том числе с приобретенным или врожденным удлинением периода QT) ;

клинически значимой брадикардии;

выраженной печеночной недостаточности;

нарушении электролитного баланса, в том числе некорректированной гипокалиемии;

сердечной недостаточности (клинически значимой) со снижением части выброса левого желудочка.

Также рассматриваемый препарат противопоказан при симптоматической асистолии (в анамнезе).

Инструкция по применению, побочные действия «Фарестона»

Назначать рассматриваемый медикамент должен только онколог, после полного обследования пациента. Принимают лекарственный препарат независимо от приема пищи, внутрь.

При диагностике дисгормональной гиперплазии грудной железы рекомендуемая дозировка средства составляет 20 мг в сутки, а при эстрогензависимой онкологии – 60 мг в день.


Согласно отзывам, «Фарестон» может вызывать такие действия побочного характера, как:

приливы крови, потеря аппетита, маточные кровотечения, повышение массы тела, влагалищные выделения;

повышенная утомляемость, гипертрофия эндометрия, повышение активности трансаминаз, полипы эндометрия;

гиперкальциемия, гиперплазия эндометрия, кратковременное помутнение роговицы, рак эндометрия;

алопеция, головокружение, желтуха, отеки, тромбоэмболические эпизоды, тошнота, тромбоз глубоких вен;

рвота, тромбофлебиты, депрессия, запор, головная боль, повышенная потливость, нарушение ориентации в пространстве, сыпь, бессонница, зуд, легочная эмболия.

Взаимодействие с другими медикаментами

Инструкция к «Фарестону» (20 мг, 60 мг) сообщает о следующем лекарственном взаимодействии рассматриваемого средства:

При приеме торемифена вместе с препаратами, пролонгирующими интервал QT, вероятно возникновение дополнительного удлинения периода QT, что может спровоцировать риск развития желудочковых аритмий, в том числе трепетание/мерцание. В связи с вышесказанным, противопоказано одновременное применение «Фарестона» и таких лекарств, как нейролептики («Пимозид», производные фенотиазина, «Галоперидол», «Сертиндол», «Сульпирид»), антиаритмические средства класса I A («Дизопирамид», «Гидрохинидин», «Хинидин»), антибактериальные медикаменты («Пентамидин», «Моксифлоксацин»), противомалярийные препараты («Эритромицин» внутривенно,»Галофантрин»), антиаритмические средства класса III («Амиодарон», «Дофетилид», «Соталол», «Ибутилид»), антигистамины («Астемизол», «Терфенадин», препараты на основе мизоластина), а также «Винкамин» внутривенно, «Цизаприд», «Дифеманил» и «Бепридил».

При параллельном приеме лекарств, уменьшающих почечную экскрецию Са (в том числе тиазидные диуретики), у пациента может развиться гиперкальциемия.

Такие индукторы ферментных систем печени, как фенобарбитал или карбамазепин, способны ускорять метаболизм активного вещества «Фарестона» и снижать Css торемифена в крови (такая комбинация препаратов требует удвоение суточной дозы рассматриваемого лекарства).

При параллельном приеме антикоагулянтов и антиэстрогенов (например, «Варфарина») значительно увеличивается время кровотечения, поэтому такой комбинации препаратов необходимо избегать.

Некоторые средства, которые ингибируют изофермент CYP3А, могут замедлять метаболизм торемифена. Это следует учитывать при одновременном приеме «Эритромицина», «Кетоконазола» и «Тролеандомицина».

Важная информация!

Инструкция по применению «Фарестона», аналоги которого перечислены далее, гласит, что перед началом лечения этим лекарством пациент должен обязательно пройти полное гинекологическое обследование. При этом особое внимание должно быть уделено слизистой эндометрия. Далее обследования в области гинекологии необходимо повторять не меньше одного раза в год.

Люди с повышенным уровнем индекса массы тела (больше 30), сахарным диабетом, артериальной гипертензией, а также те, кто получал длительное заместительное лечение гормональными препаратами, находятся в группе риска по онкологии эндометрия, в связи с чем они нуждаются в особом мониторинге.

Активное вещество «Фарестона» может быть опасно для пациентов с тяжелыми тромбоэмболическими заболеваниями, в том числе в анамнезе.

У некоторых людей прием препарата вызывает дозозависимое удлинение периода QT.

Следует особо отметить, что торемифен должны с осторожностью применять пациенты преклонного возраста, с миокардиальной ишемией и проаритмическими состояниями, в противном случае это может привести к возникновению желудочковой аритмии и остановке сердца. При развитии признаков, ассоциирующих с сердечной аритмией (на фоне приема торемифена), лечение следует тут же прекратить и далее сделать ЭКГ.

Запрещается применять торемифен при интервале QTc > 500 мс.

Люди с сердечной недостаточностью (декомпенсированной), а также с тяжелой стенокардией, метастазами в кости и гиперкальциемией, нуждаются в особом мониторинге.

Сведений о приеме торемифена пациентами с сердечной недостаточностью, нестабильным течением сахарного диабета или общим тяжелым состоянием на данный момент не имеется.

Специалисты утверждают, что активное вещество «Фарестона» не оказывает никакого влияния на скорость реакции человека при управлении им автотранспортом или же работе с иными механизмами. Однако следует учитывать, что в единичных случаях у некоторых пациентов возможно нарушение зрения, головокружение и слабость. В подобных ситуациях рекомендуется воздержаться от управления автотранспортными средствами или работы с иными механизмами.


Таблетки «Фарестон» запрещено применять в период грудного вскармливания и при беременности ввиду отсутствия сведений об эффективности и безопасности торемифена в указанные периоды.

Случаи передозировки лекарственным средством

Какие реакции наблюдаются у пациентов при передозировке препаратом «Фарестон»? Отзывы специалистов сообщают, что при приеме указанного средства в суточной дозе 680 мг выявляются такие негативные проявления, как головные боли, тошнота, которая переходит в рвоту, и сильные головокружения. Также следует отметить, что теоретически признаки передозировки могут быть результатом эстрогенных эффектов лекарства и проявляться усиленным вагинальным кровотечением. Кстати, от антиэстрогенных свойств препарата могут проявляться и усиленные приливы.

При обнаружении симптомов передозировки необходимо провести симптоматическую терапию.

Способ хранения противоопухолевого лекарства, условия отпуска из аптек

Таблетки «Фарестон» необходимо содержать только в сухом и недоступном для маленьких детей месте. Температура хранения препарата составляет 15-25°C, а срок его годности – пять лет.

В аптечных сетях рассматриваемый медикамент отпускается строго по рецепту врача.

Схожие лекарства, стоимость лекарственного препарата

Чем можно заменить такой медикамент, как «Фарестон»? Аналоги указанного лекарственного средства подбираются онкологом в индивидуальном порядке. Таким образом, при наличии каких-либо противопоказаний к приему препарата пациенту могут быть рекомендованы: «Веро-Тамоксифен», «Тамоксифен» или «Фазлодекс». Перед применением перечисленных средств следует ознакомиться с инструкцией.


Сколько стоит «Фарестон»? Цена этого лекарства зависит от нескольких факторов (например, от массового содержания действующего вещества, аптечной сети, количества таблеток в упаковке и пр.). В среднем стоимость таблеток «Фарестон» №30 (20 мг) составляет 1300-1500 рублей, а 60 мг препарат №60 – 5000-6000 рублей.

Отзывы о противоопухолевом препарате

Что говорят о таблетках «Фарестон» пациенты и врачи? К сожалению, сообщений о действии этого медикамента существует не очень много. Однако те, что имеются, носят больше положительный характер.

Чаще всего препарат «Фарестон» используют при терапии эстрогенозависимой онкологии молочной железы. При этом врачи всегда предупреждают, что такое лекарство не является панацеей. Кроме того, они сообщают, что «Фарестон» по тем или иным причинам подходит далеко не каждой пациентке. Хотя по сравнению со своим главным аналогом – «Тамоксифеном», рассматриваемое лекарство проявляет гораздо меньше негативных эффектов и обладает большей терапевтической эффективностью.

В любом случае следует обязательно помнить, что лечение таблетками «Фарестон» рака молочной железы возможно лишь под контролем онколога с проведением всех контрольных тестов и рекомендованных исследований.