Бета-блокаторы, коротко. ( 1 фото )

Пишет коллега Igor Sokolov:

Дисклеймер: все данные, приведенные в статье, предназначены исключительно для ознакомительных целей. Применение лекарственных препаратов должно быть согласовано с врачом.
Класс бета-блокаторов (ББ) имеет богатую историю и в конце прошлого столетия применялся как при артериальной гипертензии и заболеваниях сердца, так и при лечении тревожного синдрома, страха, мигрени. При упоминании ББ, особенно у старшего поколения, сразу вспоминается единственный в то время Анаприлин, он же Пропранолол. В этом посте я дам краткую характеристику современных представителей ББ, а некоторые интересные факты о них, могут быть многим полезны.
Все ББ делятся на кардиоселективные и некардиоселективные. Деление обусловлено способностью взаимодействовать только с β1-адренорецепторами, расположенными преимущественно в сердце (кардиоселективные), либо как с β1-адренорецепторами, так и с β2-адренорецепторами, присутствующими во многих органах и тканях (некардиоселективные). Взаимодействие некардиоселективных ББ с β2-адренорецепторами бронхов, к примеру, представляют определенную проблему – ББ вызывают констрикцию бронхиального дерева, а это при астме и ХОБЛ плохо. Но я открою страшную тайну: нет органов, где есть только β-адренорецепторы одного класса. В том же сердце β1 к β2 соотношение примерно 7 к 3, поэтому даже некардиоселективные препараты будут преимущественно влиять на сердце, но да, побочных эффектов у них будет больше.
Кардиоселективные препараты (из наиболее известных сегодня в практике): метопролол, бисопролол, небиволол. Они в высшей степени индивидуально действуют на β1-адренорецепторы, что в значительной степени нивелирует их побочное влияние через β2-систему. Некардиоселективный представитель – всем известный Пропранолол (анаприлин).
Вообще термин – кардиоселективный сам по себе спорный, скорее надо говорить селективные препараты (исходя из преимущественного влияния на β1-адренорецепторы), ведь β1-адренорецепторы расположены так же и в кишечнике, почках, жировой ткани. Надо сказать, что по сравнению с сердцем их значительно меньше в этих органах, но все же говоря даже о высокоселективном бисопрололе (Конкор) в ряде случаев (не часто и дозозависимо) сталкиваешься с прямым побочным влиянием на β1-адренорецепцию других органов: запор, тошнота, боли в эпигастрии. Мозаика расположения рецепторов – индивидуальная вещь…
Подчеркну одну важную особенность ББ: блокируя свои β1-адренорецепторы, они нарушают паритет между системами α- и β-рецепции с превалированием конечно α-системы, а это… спазм периферического артериального русла. Именно поэтому может ощущаться холод в руках/ногах и даже развиться синдром Рейно. Тем не менее, есть и другая классификация ББ – не по селективности β1/ β2, а по действию на β-рецепцию и α-рецепцию, что в ряде случаев очень важно. Например, отличные ББ – карведилол и лабеталол – препараты, действующие и на β-рецепцию, и на α-рецепцию, что мощнее снижает и АД, и обладает рядом других интересных свойств (ниже о них).
Из группы высокоселективных ББ выделяется Небиволол (небилет). Он стимулирует NO-синтазу, что приводит к вазодилятации и в определенной степени мимикрирует действие блокаторов кальция – это приводит в ряде случаев к существенному улучшению эффекта препарата и нивелирует ряд других побочных эффектов. Да, я прежде всего о снижении либидо и эректильных дисфункций, характерных для всех ББ (особенно для горячо всеми любимому Анаприлину), за исключением Небиволола.
Теперь хочу очень быстро заметить – современных показаний для ББ очень немного. И они продолжают сокращаться: тоже применение после инфаркта в ряде исследований оспаривается. И артериальная гипертония - это не показание для применения ББ. При ней – это препараты запасного ряда. Тем не менее, ББ сегодня применяются для пациентов с проявлениями:
• ишемической болезни сердца (инфаркт, стенокардия, микрососудистый вариант стенокардии)
• хронической сердечной недостаточности с низкой фракцией выброса
• аритмии, прежде всего, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии.
Если есть такие состояния, и при артериальной гипертонии ББ могут рассматриваться, как препараты первого ряда. Но при каждой такой патологии и выборе ББ препарата нужно учитывать их индивидуальные особенности. Более того – на каком виде, к примеру - метопролола тартрат или сукцинат? (тартрат уступил карведилолу при ХСН, не улучшив продолжительность жизни, а сукцинат отлично себя показал).
А еще, при ряде болезней, надо понимать мембраностабилизирующий эффект ББ: любимый всеми терапевтами Конкор (бисопролол) по воздействию на ряд ионных каналов при аритмии показывает нулевую (!) активность, а небиволол «гасит» 66% этих каналов, обеспечивая нужное удлинение времени эффективной реполяризации. Метопролол в этой ситуации тоже работает, но хуже небиволола.
Вообще, сейчас всего 4 таблетированных препарата ББ, которые достойны внимания. Расположу их в таком порядке - Небиволол, Бисопролол, Метопролол, Карведилол. И 3 препарата для в/в Скорой Помощи: Эсмолол, Лабеталол и Метопролол.
По метопрололу в форме таблеток Беталок ЗОК. Это метопролола сукцинат, отличный выбор при нарушениях ритма (особенно ФП и желудочковой экстрасистолии) или ХСН. Буквы ЗОК (ZOK) означают Zero-Order Kinetics – способ изготовления таблетки для долговременно, равномерного высвобождения. Применяется 1 раз в день. В отличие от препарата Эгилок, который применяется 2 раза в день, но учитывайте, что есть Эгилок Ретард для однократного применения.
Итого, справочно:

• 1. ББ являются пятой группой препаратов при гипертонии. При ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности и аритмиях они могут быть препаратами первой линии в лечении АГ.
• 2. Лучший антигипертензивный эффект при этом наблюдается у Небиволола и Карведилола (уже понимаете почему – периферическая вазодилятация).
• 3. Лучший контроль ритма (снижение ЧСС) среди ББ у Бисопролола и Метопролола.
• 4. Самый выраженный селективный эффект к β1-адренорецепторам у Небиволола, это препарат выбора при Бронхиальной астме и ХОБЛ.
• 5. Наименьшая частота эректильных дисфункций наблюдается у Небиволола.
• 6. Все ББ могут уменьшать концентрацию ЛПВП и увеличивать Триглицериды (т.е. провоцировать дислипидемию), за исключением Карведилола. Этот эффект минимален у кардиоселективных препаратов.
• 7. ББ выбора для пациентов на диализе + ХСН – Карведилол.
  

Крепкого здоровья!

Материал взят: Тут